褪黑素被熟知的功能主要是可以改善睡眠质量（用量0.1~0.3mg），能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阈值下降。有较强的调整时差功能。
褪黑素最大的特点应该是,它是迄今发现的最强的内源性自由基清除剂。褪黑素的基本功能就是参与抗氧化系统,防止细胞产生氧化损伤.在这方面,它的功效超过了已知的所有体内物质.最新研究证明，MT是内分泌的总司令，它控制体内各种内分泌腺的活动。从而间接地控制我们全身的机能.它的作用有：
防止病变
由于MT很容易进入细胞，因此可担任保护细胞核DNA的任务。如果DNA受到损害就可能导致癌变。
调整昼夜节律
褪黑素的分泌是有昼夜节律的.夜幕降临后,光刺激减弱,松果体合成褪黑素的酶类活性增强,体内褪黑素的分泌水平也相应增高,在凌晨2-3点达到高峰.夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量.随着年龄的增长,松果体萎缩直至钙化,造成生物钟的节律性减弱或消失,特别是35岁以后,体内自身分泌的褪黑素明显下降,平均每10年降低10-15%,导致睡眠紊乱以及一系列功能失调,而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一.因此,从体外补充褪黑素,可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态,调整和恢复昼夜节律,不仅能加深睡眠,提高睡眠质量,更重要的是改善整个身体的机能状态,提高生活质量,延缓衰老的进程。
褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它通过调节人的自然睡眠而克服睡眠质量,提高睡眠质量.它与其他安眠药的最大区别在于,褪黑素无成瘾性,无明显副作用.晚上睡前口服1-2片(约含褪黑素1.5-3mg),一般二三十分钟内就能产生睡意,而早晨天亮后褪黑素自动失去效能,起床后也不会有疲倦困顿醒不过来的感觉。
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